Esmolol

Instruksen henvender sig til læger og sygeplejersker ansat på Afsnit for Intensiv Behandling. 

Instruksen anvendes i behandlingen af

• Patienter indlagt på Intensiv Behandling præsenterende atrieflimmer med hurtig ventrikulær respons, hvor frekvensregulering med en beta-blokker skønnes hensigtsmæssigt.
• Potentielle organdonorer indlagt på Intensiv Behandling præsenterende svær hypertension, hvor der som led i donorpleje ønskes en hurtig og styrbar kontrol af blodtryk.

Tilbage til top

Handelsnavn: Brevibloc^R

Tilbage til top

Farmakokinetik

Esmolol er en ultra-korttidsvirkende beta-blokker til intravenøs indgift. Stoffet metaboliseres af esteraser i de røde blodlegemer til inaktive metabolitter. Plasmahalveringstid ca. 9 minutter, og mindre end 2 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Farmakodynamik

Esmolol blokerer binding af katekolaminer til hjertets β1-receptorer og reducerer således både hjertefrekvens og kontraktilitet, som udgangspunkt medførende et fald i hjertets minutvolumen. Idet den diastoliske fyldning og slagvolumen imidlertid kan optimeres ved at sænke frekvensen hos den tackykarde patient, kan den samlede effekt på minutvolumen være positiv (ref. Bruning et al 2021). Esmolol er hovedsageligt β1-selektivt, men får endvidere nogen β2-blokerende virkning ved høje infusionsrater.

Klinisk anvendelse

Indikation

Esmolol kan generelt anvendes til behandling af arteriel hypertension og supraventrikulære takyarytmier samt non-kompensatorisk sinus-takykardi. Da Esmolol har en hurtig indtrædende virkning af meget kort varighed, kan dosis hurtigt justeres i forhold til virkning og behandlingsmål. 

På Intensiv Behandling anvendes Esmolol primært til 2 indikationer:

• Behandlingen af patienter med atrieflimmer/flagren med hurtig ventrikulær respons, hvor det skønnes hensigtsmæssigt at frekvensregulere med en beta-blokker. Som udgangspunkt tilstræbes ventrikelfrekvens < 110 per min.
• Til behandling af svær arteriel hypertension hos potentielle organdonorer, hvor der som led i donorplejen tilstræbes et normaliseret blodtryk. Organdonorer udvikler ofte i forbindelse med inkarceration udtalt hypertension og takykardi ("sympatisk storm"), efterfulgt af ganske pludseligt indsættende hypotension. Begge fænomener er potentielt associeret med organskade og bør undgås. På grund af dets hurtigt- og kortvirkende blodtrykssænkende virkning er Esmolol velegnet i denne sammenhæng. Det systoliske blodtryk tilstræbes reduceret til 160 mmHg / MAP til 90 mmHg.

Interaktioner

Forsigtighed tilrådes ved samtidig brug af andre anti-hypertensive midler samt midler, som kan forårsage hypotension eller bradykardi, da den hypotensive/frekvensnedsættende effekt kan potenseres. Samtidig indgift af verapamil bør således undgås, og efter seponering af verapamil bør der gå mindst 48 timer før indgift af Esmolol.

Esmolol kan øge den hypotensive effekt af alle inhalationsanæstetika. 

Bivirkninger

Hyppigst observerede bivirkning er overdosering med utilsigtet hypotension. I tilfælde af hypotension, sænkes infusionsrate, alternativt pauseres/stoppes infusionen.

Særlige forholdsregler/forsigtighed

• Hypovolæmi. Patienter bør være tilstrækkeligt volumenresuciteret mhp. sikring af sufficient preload inden opstart af esmolol.
• Astma
• Kronisk obstruktiv lungelidelse 
• Claudicatio intermittens 
• Diabetes mellitus 
• Prinzmetals angina 
• Bør anvendes med stor forsigtighed ved Raynauds syndrom
• Metabolisk acidose

 

Der kræves ingen dosisjustering ved nyre- eller leverinsufficiens. Esmolol fjernes ikke ved dialyse.

Kontraindikationer

I henhold til pro.medicin.dk

• Sinusbradykardi
• AV-blok af 2. eller 3. grad
• Kardiogent shock
• Svær hjerteinsufficiens (LVEF < 30%)
• Ubehandlet fæokromocytom
• Pulmonal hypertension
• Akut astmaanfald
• Tilstande med udtalt bradykardi
• Allergi overfor indholdsstoffet esmolol

Vejledning for tilberedning og indgift

Esmolol (Brevibloc^R) leveres som infusionsvæske 10 mg/ml, volumen 250 ml samt som injektionsvæske 10 mg/ml, ampuller a 10 ml.

Forligelighed ved infusion

Må ikke blandes med andre lægemidler eller fortyndes med andre infusionsvæsker end NaCl eller glukose.

Infusion Esmolol

OBS: Infusion administreres via infusionspumpe. Esmolol infusion bør undgås indgivet i små perifere vener, og indgift via CVK er at foretrække.

• Kontinuerlig infusion med Esmolol (10 mg/ml) opsættes via infusionspumpe (tabel 1).
• Infusionshastighed startes på 0,05 mg/kg/min. og øges gradvist med 0,05 mg/kg/min. hver 4. minut til behandlingsmål er nået (tabel 2), dog max 0,2-0,3 mg/kg/min. (se nedenfor).

Maximum for anbefalede infusionshastigheder:

• Atrieflimren/flagren: Infusionsrate for vedligeholdelsesbehandling bør ikke overstige 0,2 mg/kg/min.; højere doser giver kun i ringe grad yderligere frekvensnedsættende effekt, og hyppigheden af bivirkninger øges.
• Hypertension: Højere infusionshastigheder (0,25-0,3 mg/kg/min.) kan være påkrævet. Sikkerheden for infusionsrater overstigende 0,3 mg/kg/min. er ej undersøgt.

Tabel 1

Vægtbaseret infusionsrate af Esmolol 10 mg/ml

###TABEL_1###

 

Tabel 2

Trinvis optitrering af infusionsrate

###TABEL_2###

 

Aftrapning og overgang til anden behandling

Esmolol infusion kan fortsættes i op til 48 timer og titreres op og ned i henhold til ønsket effekt. Vedligeholdelsesinfusionen bør ikke stoppes abrupt, men i stedet – især hos patienter med kardiovaskulær lidelse - aftrappes gradvist for at undgå svære exacerbationer af angina, AMI og ventrikulære arytmier.

Ved overgang til anden frekvensregulerende behandling, reduceres infusionsraten af Esmolol med 50% 30 minutter efter 1. dosis af det andet frekvensregulerende medikament. Efter administration af 2. dosis monitoreres patientens respons, og hvis tilfredsstillende kontrol opretholdes den første time, kan Esmolol infusionen stoppes. 

Holdbarhed

Infusionsvæsken er holdbar i 24 timer efter anbrud.

Hvert hætteglas er kun beregnet til engangsbrug og bør anvendes straks efter anbrud.

Tilbage til top

Lægen har ansvaret for at stille indikation for behandling med Esmolol, ordination heraf samt opstilling af behandlingsmål. Lægen bør medvirke ved bolusindgift af Esmolol. Sygeplejersken har ansvaret for opsætning af Esmolol-infusion samt titrering heraf til effektmål. Sygeplejersken kontakter lægen, såfremt effektmål ej opnås inden for de givne ordinationer eller ved observerede bivirkninger til behandlingen.

Tilbage til top

Pro.medicin.dk

https://www.drugs.com/pr o/esmolol-injection.html

www.acc.org/

Bruning R. et al: Beta-adrenergic Blokade in Critical Illness. Frontiers in Pharmacology 2021; vol 12: Article 735841

Tilbage til top

-

Tilbage til top